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Celastrol雷公藤紅素是一種蛋白酶體抑制劑CY5-Celastrol生物活性及體外研究

2024年05月06日 10:10 來源:新維創(chuàng)生物科技(重慶)有限公司

Celastrol雷公藤紅素是一種蛋白酶體抑制劑CY5-Celastrol生物活性及體外研究

Celastrol(Tripterine;Tripterin)是一種蛋白酶體抑制劑,有效且優(yōu)先抑制20S蛋白酶體的胰凝乳蛋白酶樣活性,IC50為2.5μM。

Celastrol雷公藤紅素的生物活性

  Celastrol(Tripterine;Tripterin)以濃度依賴性方式顯著抑制PC-3細(xì)胞中蛋白酶體胰凝乳蛋白酶的活性;在2.5μM時,它達(dá)到約55%的抑制,與其對純化的20S蛋白酶體的效力相當(dāng)(IC50=2.5μM)。此外,觀察到IκB-α、Bax和p27水平升高,這是用Celastrol處理的PC-3細(xì)胞中蛋白酶體的三種眾所周知的靶蛋白。

Celastrol雷公藤紅素的生物活性體內(nèi)研究

  用Celastrol(1-3 mg/kg/d,腹腔注射,1-31天)處理攜帶PC-3腫瘤的裸鼠導(dǎo)致顯著抑制腫瘤生長(65-93%)。

  用3和6 mg/kg Celastrol處理后,丙二醛(MDA)水平分別顯著降低35.2%和36.7%(P<0.05)。用3和6 mg/kg的Celastrol處理可顯著將GSH水平(P<0.05)恢復(fù)到幾乎正常的水平。

 Celastrol雷公藤紅素的實(shí)驗(yàn)參考方法

 激酶分析

  將純化的兔20S蛋白酶體(0.1μg)與各種熒光肽基質(zhì)(40μM)在100μL的測定緩沖液中(20 mM Tris-HCl,pH 7.5),在Celastrol或Oridonin的不同濃度下或在DMSO溶劑中孵育2小時,37°C后,測量每個蛋白酶體活性的抑制率。

 細(xì)胞測定

  前列腺癌細(xì)胞(5,000-8,000)被接種在96孔板的每個孔中,然后用DMSO、Celastrol或Oridonin處理12到16小時,于不同濃度下,隨后再額外加入Z-Gly-Gly-Leu-AMC(40μM)孵育2小時。之后,使用整個板來測量蛋白酶體的活性。

 以上僅供參考

脂溶性-CY5.5-氨基 CY5.5-NH2 2097714-45-7

水溶性-CY5.5-氨基 sulfo-CY5.5-NH2 2143449-51-6  

脂溶性-CY5.5-炔基 CY5.5-Alkyne 1628790-37-3

脂溶性-CY5.5-活性酯 CY5.5-NHS 1469277-96-0

脂溶性-CY5.5-馬來酰亞胺 CY5.5-MAL 1593644-50-8

 

CY5-COOH.jpg

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