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2025年03月17日 11:12 來源：http://www.yctengfei.cn/
中文名稱：花菁染料CY3紫杉醇
英文名稱：Cy3-Paclitaxel（Cy3-PTX）
外觀與劑型
凍干粉末：呈橙紅色疏松塊狀物，易復溶于生理鹽水或含表面活性劑的緩沖液。
納米粒形態(tài)：通過脂質(zhì)體或聚合物包裹后，粒徑分布在80-150 nm，透射電鏡下呈球形結(jié)構(gòu)。
溶解性與分散性
增溶策略：未修飾的PTX在水中溶解度僅0.3 μg/mL，而Cy3-PTX通過聚乙二醇（PEG）或聚乳酸（PLA）載體增溶，溶解度提升至5 mg/mL。
膠體穩(wěn)定性：在PBS中Zeta電位為-20至-30 mV，可穩(wěn)定分散超過72小時，無顯著聚集。
光譜特性
熒光參數(shù)：Cy3的最大吸收波長550 nm，發(fā)射波長570 nm，與PTX的紫外吸收（227 nm）無重疊，便于雙信號檢測。
量子產(chǎn)率：標記后熒光量子產(chǎn)率保持Cy3原有水平的85%以上，適合定量分析。
粒徑與表面特性
動態(tài)光散射（DLS）：納米粒水合粒徑約120 nm，多分散指數(shù)（PDI）<0.2，符合腫瘤靶向的EPR效應要求。
表面修飾：通過馬來酰亞胺基團偶聯(lián)靶向肽（如cRGD），提升腫瘤細胞選擇性。
緩釋性能
體外釋放實驗：在pH 7.4條件下，48小時累積釋放率<15%；在pH 5.5（模擬溶酶體環(huán)境）中，釋放率提升至60%，實現(xiàn)腫瘤微環(huán)境響應。
穿透性增強
三維腫瘤球?qū)嶒灒篊y3-PTX納米粒在多層細胞球中的滲透深度達80 μm，較游離PTX提高3倍。
長效循環(huán)特性
藥代動力學：PEG化納米粒在血液中的半衰期延長至12小時，游離PTX僅為2小時，增強腫瘤蓄積。
凍干穩(wěn)定性
長期保存：在-20℃下保存6個月后，復溶后粒徑變化<5%，熒光強度保留率>90%。
原子力顯微鏡（AFM）：觀察納米粒表面形貌，確認其球形結(jié)構(gòu)與均一性。
差示掃描量熱法（DSC）：分析PTX與載體的相互作用，驗證藥物以無定形態(tài)分散于載體中。
X射線衍射（XRD）：確認PTX從結(jié)晶態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)榉蔷B(tài)，提升溶解速率。
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